Invitrogen™ FL - SRC 1-4 Peptide

La unión de ligandos a los receptores nucleares causa cambios conformacionales en el receptor, lo que produce una serie de acontecimientos, incluyendo la disociación de proteínas represoras, la asociación de proteínas coactivadoras y el ensamblaje de Pol II y otros factores transcripcionales para la activación de genes objetivo. Los ensayos basados en TR-FRET pueden desarrollarse utilizando el panel LanthaScreen™ de péptidos correguladores marcados con fluoresceína para investigar los cambios conformacionales de los receptores nucleares en la unión de ligandos, ya sea determinando la afinidad del receptor-ligando para diferentes péptidos correguladores, o mediante la identificación de agonistas o antagonistas adicionales mediante el desplazamiento o la captación de un péptido corregulador específico.

En el ensayo del coactivador LanthaScreen™ TR-FRET RXR beta, se utiliza un anticuerpo anti-GST marcado con terbio (Tb) para marcar indirectamente la proteína RXR beta marcada con GST. Un agonista (ácido retinoico 9-cis) añadido al receptor que, en la unión de ligandos, causa un cambio conformacional da lugar a la captación del péptido coactivador FL-D22. La unión del péptido corregulador fluorescente a RXR beta provoca un aumento en la relación de emisión TR-FRET.