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Descripción
El metotrexato es transportado activamente a las células por el transportador de folato. En la célula, se convierte en un metabolito de poliglutamato de alto peso molecular por medio de la folipoliglutamato sintasa que, a su vez, se une al dihidrofolato reductasa e inhibe su actividad. El metotrexato-poliglutamato se degrada intracelularmente por la gamma-glutamil-hidrolasa.
El metotrexato es un inhibidor alostérico de la dihidrofolato reductasa (DHFR), la enzima que cataliza la conversión del dihidrofolato en tetrahidrofolato. Dado que el tetrahidrofolato es necesario para la síntesis de purina y pirimidina, el tratamiento con metotrexato da lugar a la inhibición de la síntesis de ADN y ARN.
- Potente inhibidor de la dihidrofolato reductasa en los sistemas de expresión de proteínas basados en la DHFR.
- Agente anticanceroso utilizado en estudios antitumorales.
- Eficaz en el tratamiento de los parásitos del paludismo.
- Muestra efectos inmunosupresores, por ejemplo, en la artritis reumatoide.
Especificaciones
Especificaciones
| Punto de fusión | 185°C to 204°C |
| Punto de ebullición | 184°C to 204°C (monohydrate decomposition) |
| Cantidad | 100 mg |
| Información de solubilidad | Soluble in alkaline solutions with decomposition.Insoluble in water, ethanol, chloroform and ether. |
| Rotación óptica | 19–24° |
| Formula Weight (peso de la fórmula) | 454.4 |
| Grado | USP |
| Forma física | Polvo naranja |
Seguridad y manipulación
- METHOTREXATE, USP Grade
- Peligro
- Toxicidad aguda Categoría 3
- Lesión ocular grave/irritación ocular Categoría 2
- Toxicidad para la reproducción Categoría 1A
- Corrosión o irritación cutáneas Categoría 2
- H301-Tóxico en caso de ingestión.
- H315-Provoca irritación cutánea.
- H319-Provoca irritación ocular grave.
- H360-Puede perjudicar la fertilidad o dañar al feto.
- P101-Si se necesita consejo médico, tener a mano el envase o la etiqueta.
- P102-Mantener fuera del alcance de los niños.
- P103-Leer la etiqueta antes del uso.
- P280-Llevar guantes/prendas/gafas/máscara de protección.
- P301+P310-EN CASO DE INGESTIÓN: Llamar inmediatamente a un CENTRO DE TOXICOLOG A/médico/.
- P305+P351+P338-EN CASO DE CONTACTO CON LOS OJOS: Aclarar cuidadosamente con agua durante varios minutos. Quitar las lentes de contacto, si lleva y resulta fácil. Seguir aclarando.
- P321-Se necesita un tratamiento específico (ver en esta etiqueta).
- P405-Guardar bajo llave.
- P501b-Eliminar el contenido/el recipiente en conforme a la reglamentación local/regional/nacional/internacional.
- MIXTURE LIST-Contém: Methotrexate
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