Metotrexato, MP Biomedicals™

El metotrexato es transportado activamente a las células por el transportador de folato. En la célula, se convierte en un metabolito de poliglutamato de alto peso molecular por medio de la folipoliglutamato sintasa que, a su vez, se une al dihidrofolato reductasa e inhibe su actividad. El metotrexato-poliglutamato se degrada intracelularmente por la gamma-glutamil-hidrolasa.

El metotrexato es un inhibidor alostérico de la dihidrofolato reductasa (DHFR), la enzima que cataliza la conversión del dihidrofolato en tetrahidrofolato. Dado que el tetrahidrofolato es necesario para la síntesis de purina y pirimidina, el tratamiento con metotrexato da lugar a la inhibición de la síntesis de ADN y ARN.

• Potente inhibidor de la dihidrofolato reductasa en los sistemas de expresión de proteínas basados en la DHFR.
• Agente anticanceroso utilizado en estudios antitumorales.
• Eficaz en el tratamiento de los parásitos del paludismo.
• Muestra efectos inmunosupresores, por ejemplo, en la artritis reumatoide.