- Bioactivos
- Cribado de alto rendimiento
- Cribado de fragmentos
- Monómeros
- Sondas químicas
Supere sus desafíos en el descubrimiento de medicamentos con el portafolio integral de Thermo Fisher Scientific para el descubrimiento de fármacos de moléculas pequeñas. Nuestra selección de moléculas bioactivas puede ayudarle a elegir el ensayo adecuado, y nuestras bibliotecas de cribado altamente diversificadas ofrecen una mayor probabilidad de identificar aciertos. Luego, nuestra extensa colección de bloques de construcción y reactivos le permite optimizar sus aciertos a través de la relación estructura-actividad (SAR). Colaborar con un solo socio simplifica su proceso de descubrimiento y mejora la eficiencia y la reproducibilidad.
Bioactivos
Las moléculas pequeñas son cruciales a lo largo del ciclo de vida del desarrollo de medicamentos, desde la identificación de objetivos y estudios mecanísticos hasta la optimización de compuestos principales, la validación preclínica y la investigación traslacional. Su versatilidad las hace indispensables tanto en la investigación basada en hipótesis como en el descubrimiento fenotípico.
En Thermo Scientific, nuestras colecciones de compuestos, que incluyen moléculas bioactivas, antibióticos y moléculas de transducción de señales, se utilizan en diversas fases de desarrollo tanto en estudios exploratorios como en ensayos dirigidos diseñados para investigar vías específicas o mecanismos de enfermedades.
El descubrimiento moderno de medicamentos favorece la selección estratégica de compuestos utilizando bibliotecas más pequeñas y curadas con bioactividad conocida o relevancia para el objetivo. Este enfoque de calidad sobre cantidad reduce costos, minimiza falsos positivos y mejora los resultados traslacionales.
Estas moléculas son esenciales en el desarrollo de terapias para:
- Oncología: donde los inhibidores específicos de vías bloquean la proliferación tumoral
- Enfermedades cardiovasculares: donde se investigan moduladores de canales iónicos y vasodilatadores
- Anti-infecciosos: donde los nuevos antibióticos abordan la creciente resistencia
- Trastornos neurológicos: donde las pequeñas moléculas elucidan vías neuroquímicas y modulan la función neuronal
Ya sea que esté mapeando cascadas de señalización, validando objetivos de medicamentos o refinando compuestos principales, nuestras herramientas de pequeñas moléculas proporcionan datos de alto impacto y aceleran la toma de decisiones a lo largo del descubrimiento y desarrollo.
Nuestras soluciones
Beneficio
- Mejores datos, más rápido: una biblioteca de compuestos enfocada pero funcionalmente rica mejora la calidad de los datos generados mientras reduce la complejidad y el costo innecesarios
- Descubrimiento más inteligente: las pequeñas moléculas con bioactividad validada y propiedades similares a las de los medicamentos aumentan la probabilidad de éxito en los flujos de trabajo de descubrimiento en etapas tempranas y medias
- Avance rápido: permite un progreso más rápido desde la interacción con el objetivo hasta la optimización del lead, mientras apoya diversas aplicaciones en campos de investigación terapéutica
- Apoya su área de investigación: ya sea que esté estudiando el cáncer, enfermedades cardíacas, infecciones o el cerebro, estas moléculas están listas para apoyar su trabajo desde la biología básica hasta el desarrollo preclínico
Recursos e información relacionada
Cribado de alto rendimiento
Colección de cribado Thermo Scientific™: La elección de la biblioteca de cribado puede determinar el éxito o el fracaso de un programa de descubrimiento de medicamentos de moléculas pequeñas en sus fases iniciales. Nuestras bibliotecas de cribado están diseñadas para aumentar la probabilidad de obtener resultados positivos mientras optimizan el costo, el tiempo y el esfuerzo invertido por proyecto.
Nuestras soluciones
Beneficio
- Una colección de cribado más pequeña pero altamente diversa proporcionará una mayor probabilidad de éxito que bibliotecas más grandes pero menos diversas
- Cribar compuestos que tienen las propiedades químicas adecuadas es más probable que logre resultados exitosos más rápido y a un menor costo
- Este enfoque puede acelerar sus campañas de descubrimiento al brindarle un excelente punto de partida para la optimización de Hit to Lead
Recursos e información relacionada
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Cribado de fragmentos
El cribado de fragmentos se ha convertido en un método de elección en la búsqueda de la identificación rápida de nuevas moléculas principales en el descubrimiento de medicamentos debido a la mayor probabilidad de éxito y a la necesidad de cribar menos fragmentos.
Nuestras soluciones
Beneficios de las características
- La conformidad con la Regla de Tres (Ro3) ofrece atributos ADME superiores
- Diversidad excepcional – Índice de similitud Tanimoto de 0.66 basado en el fingerprinting estándar Daylight
- Libre de PAINS – La biblioteca ha sido filtrada para eliminar compuestos de interferencia en ensayos (PAINS) evitando falsos positivos
- Solubilidad medida experimentalmente – La solubilidad garantizada de fragmentos en tampón PBS (1mM) asegura datos de cribado robustos y minimiza la pérdida de candidatos
- Optimizado para SPR – En colaboración con Cytiva Healthcare se realizó un "Clean Screen" en un instrumento Biacore para eliminar ligandos promiscuos
Recursos e información relacionada
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Monómeros (bloques de construcción) para la optimización de Hit to Lead
La disponibilidad de bloques de construcción sintéticos diversos y farmacofóricamente relevantes sigue siendo un factor crítico de éxito en el proceso de diseño de medicamentos. Cuando los bloques de construcción clave no están disponibles comercialmente, la síntesis interna consume tiempo vital y puede agregar costos considerables al proyecto.
Nuestro enfoque es proporcionar a los químicos medicinales los bloques de construcción ideales para su uso en la fase temprana del descubrimiento de medicamentos en:
- Desarrollo de la relación estructura-actividad (SAR)
- Generación de bibliotecas de cribado para una mayor identificación/elaboración de hits
Nuestra amplia gama de bloques de construcción medicinalmente relevantes está específicamente diseñada para la optimización de leads a través del desarrollo de la relación estructura-actividad (SAR).
Nuestras soluciones
Beneficios de las características
- Tenemos más de 25,000 bloques de construcción que contienen más de 300 sistemas de anillos heterocíclicos diferentes
- Y admitimos todos los grupos funcionales útiles en síntesis
- Listamos todos los posibles regioisómeros de anillos
- Y los compuestos tienen una sustitución adicional mínima
Recursos e información relacionada
Sondas químicas
Nuestra gama de sondas químicas son moduladores selectivos de pequeñas moléculas de la función de una proteína, diseñados para permitir a los investigadores hacer preguntas mecanísticas y fenotípicas sobre su objetivo molecular en estudios de investigación basados en células o animales.
Las sondas químicas representan un componente importante tanto en la investigación académica como en el descubrimiento y desarrollo de medicamentos farmacéuticos. Estos compuestos ayudan a reducir los riesgos técnicos y biológicos de seguir una vía o un objetivo antes de incurrir en el tiempo y el costo del desarrollo de medicamentos y ensayos clínicos. Las sondas químicas son esenciales en la validación de nuevos objetivos moleculares para una indicación terapéutica.
Nuestras soluciones
Beneficios de las características
- Las propiedades biológicas incluyen un MoA conocido, alta potencia in vitro, alta selectividad y efectos demostrados en la diana en células
- Las propiedades fisicoquímicas incluyen estabilidad, solubilidad, permeabilidad de membrana y una estructura caracterizada y reproducible
- Se excluyen los compuestos con propiedades de interferencia en ensayos (PAINS), como la reactividad covalente, la actividad redox y la agregación coloidal
